发现“青蒿素” 让中国创新药品造福世界

　　10月5日，，中国女科学家屠呦呦与另外两位科学家一起分享2015年诺贝尔生理学或医学奖，屠呦呦是首位获得该奖的中国人，也是历史上第12位获此殊荣的女性。诺贝尔奖评选委员会授予屠呦呦该奖项，旨在表彰她对疟疾治疗所做的贡献。

　　屠呦呦的获奖，不仅仅是对她本人以及中国科学家的认可，更说明国际医学界、科学界对青蒿素系列药品治疗疟疾作用的最大认可。至此，青蒿素和疟疾这两个和国人久违的词汇，再次回到公众视野。记者日前在采访复星医药时了解到，复星医药旗下桂林南药共8家企业的口服ACT通过世卫组织药品预认证，桂林南药至今仍是唯一通过该项认证的中国抗疟药生产商。自2005年首个抗疟药通过世卫组织预认证以来，在过去的十年内，桂林南药共有13个抗疟药制剂获得世界卫生组织的预认证，特别是原研、有自主知识产权的青蒿素类注射剂Artesun是世卫组织推荐的治疗重症疟疾的首选用药。仅仅过去三年内，复星医药桂林南药已向全球市场供应了2380万支注射用青蒿琥酯，较上一代药物多挽救8万多个生命，有340多万人(90%以上为非洲人民)因此而获益。如今，复星医药积极配合中国政府的援非抗疟工作，自2006年起，共承担中国商务部对非援助项目百余个，涉及30多个国别。

　　从抗击疟疾说起

　　谈起青蒿素的研发，就要回顾当年的历史，回顾疟疾这一疾病的危害。疟疾是一种由蚊子传播的完全可预防可治疗的传染病。疟疾是非洲前五位死亡原因(占20%)，并占非洲大陆疾病构成的10%。在疟疾高发国家和地区，用于疟疾的医疗费用占当地公共卫生费用的40%。疟疾病人占住院病人的30～50%，占门诊病人高达50%。

　　《世卫组织2014年世界疟疾报告》指出，2013年全球约有1.98亿人次感染疟疾，死亡人数为584,000人，其中大部分疟疾死亡病例发生在非洲儿童，平均每分钟有一名非洲儿童死于疟疾。

　　2014年，全球97个国家和地区存在持续性的疟疾传播。预计全球有33亿人存在疟疾感染风险，其中12亿为高发地区的高风险人群。全球每1000人中有1人罹患疟疾。

　　比尔盖茨也撰文提到：“最糟糕的是疟疾，每年杀死60万人以上，有2亿人因为患病常常连续数日只能卧床不起。它威胁世界一半的人口，导致每年损失数十亿美元。“

　　有个可怕的比喻被常用于疟疾对人类的威胁，在青蒿类抗疟药未被广泛使用之前，全球疟疾的死亡人口相当每小时失事了一架大型客机。刚进入21世纪时，每年全球至少有3亿疟疾急性发病的病例，死亡人数在100万人以上，约90%的死亡病人发生在非洲，其中大多数(约80多万人)为年幼儿童，5岁以下儿童死亡率高达71%。严峻的是，疟疾在非洲面临的最大挑战之一是该病对抗疟药的耐药性。过去应用最广泛、最便宜的氯喹，已经普遍存在耐药性。因此，许多国家不得不改变他们原来的治疗政策，转而去使用更有效的药物，包括联合用药，以便减缓耐药性的发展。

　　从解决抗药性入手

　　实际上，耐药性问题早就引起了我国的高度重视。1967年5月23日，周恩来总理亲自部署了一项紧急军事任务“523计划”研制抗疟新药，一共组织了43个单位进行“会战”。屠呦呦是当时众多的领军人物之一。作为当时身处前线的广西化学制药的领导者，桂林南药参与了研究工作。经过不断实验，屠呦呦领导的专家们正式从青蒿草里提炼出了抗疟疾的有效单体青蒿素，并于70年代初将青蒿素的分子结构很清晰地解析出来。

　　青蒿素类药物是用青蒿草提取物制成的抗疟疾特效药，是我国唯一被世卫组织认可、享誉世界的自主研制化学药。青蒿素是中国研制的第一个化学原料药，是典型的利用中药基础，研制成功的西药，标志着我国新药研发取得了历史性突破。治疗疟疾快速、高效抗药性小的青蒿素，被国际社会誉为抗疟疾药研究历史上的里程碑，世界卫生组织坦言，中国在中药学基础上发明的青蒿素系列创新药品，是“近50年来人类治疗疟疾的最大进步。”

　　根据桂林南药青蒿琥酯研发老科学家刘旭回忆：“1977年5月21日，桂林南药正式参与了523计划，当时研发的青蒿素特别好，但是有两个美中不足，第一个就是剂量大，希望提高疗效，第二个是不溶于水，对于疟疾的抢救不利，当时的任务就是解决水溶性的问题和提高疗效。科研组给厂里的研究计划就是这样写的。我是在77年6月做的衍生物的研究，当时做了13个衍生物，做出来后，把我做的样品拿到广西医学院做药效筛选，同时在广西寄研所做临床，我负责做化学公关，他们是做药理和临床。8月，当时有一个编号804，就是现在的青蒿琥酯，请广西医学院筛品以后在13个里面比较起来它最好，即可解决水溶性的问题，而且疗效提高5倍,，这就是最开始研发出的青蒿琥酯;经过后期不断的完善和临床试验，最终获得成功。”