全球累计新冠病例超 2 亿，如何加速新药研发？

据世卫组织报道，目前，全球已累计新冠确诊病例超 2.026 亿例。随着毒株的不断变异，很多人把关注点从新冠疫苗移到了新冠 “特效药”。

近日，以色列的一款新型针对新冠的药物受到了广泛的关注！据 《耶路撒冷邮报》 报道，EXO-CD24 II 期临床实验再次取得积极成果，超过 90% 的新冠重症患者在服用该药后，5 天内便被治愈，而且没有发现任何明显的副作用。

不管上述信息是否属实，与不断涌现的新型病毒，新型疾病做斗争是人类面临的永恒问题，而战胜它们的方法之一便是加速新药研发。人们对新型药物的需求越来越急切，创新药物研发的质量和速度成为药物研发领域所面临的新挑战，也为各国制药企业抢占市场先机提供了突破口。如何在新药研发的筛选和合成环节提升药品的质量和研发效率？

先导化合物的筛选将为药品的安全性和有效性负责

新药研发前期需要经历药物发现阶段，其中涉及的关键步骤就是先导化合物的筛选。研究人员需要在成千上万的化合物中进行筛选及合成，以找到符合先导化合物标准的化合物。这一流程耗时长、成本高，且药物发现阶段化合物的质量将直接影响新药研发的速度和成功率。此外，在药物发现阶段所产出的候选药物将被用来进行后面临床前研究的安全性和毒理性研究，也是确定药物安全性和有效性的关键步骤，这其中筛选及合成后的候选药物就承担了巨大的 “责任”。

当前，为了提高化合物筛选 / 合成的效率，助力新药研发，越来越多的药企开始布局构建化合物库。中国科学院高技术发展报告中曾指出：在新药研究过程中，通过化合物活性筛选而获得具有生物活性的先导化合物是创新药物研究的物质基础【1】。J. Med. Chem 也曾对 2016 - 2017 两年间在该杂志上发表的临床药物来源和先导化合物发现策略进行了统计，发现获取先导化合物 6 种主要途径中，通过化合物库筛选占比高达 80%【2】。

纵然如此，但往往化合物库的构建存在很多挑战和难点，如高通量筛选出现的反应体积微量化精准加样难；人工操作耗时耗力且效率低下；数以百万的化合物，高效的信息化管理成挑战。针对这些痛点，国际知名自动化设备提供商瑞士 Chemspeed 提出了化合物库的三维构建模型，重新定义了化合物库的智能化构建过程。第一维：通过 Chemspeed 全球首创的专利技术--顶置式称重加样 (GDU) 工具，完成对化合物库的分配和储存功能；第二维：通过 Chemspeed 的反应器工具，完成对化合物的高通量合成和筛选过程；第三维：使用 Chemspeed 的 VirtualLAB 软件对化合物信息进行全面智能化的管理。而力扬企业作为 Chemspeed 在国内的独家代理，将国际领先的三维构建模型引进中国市场，为助力国内新药研发不遗余力。

药物研发前期的分析检测将决定药品质量

当前中国的创新药研发处于大力追赶阶段，并得益于各种利好政策，中国新兴的创新药公司不断涌现且快速成长。国内制药企业主要从 me-too 和 fast-follow 走向 me-better 和 best-in-class 的研发模式将是未来转型创新过渡期的主流模式。而这几种研发模式都要求国内药企对现有的药物分子进行修饰和改造，由此，针对现有药物的成分分析和检测就成为国内药企新药研发前期保证药品质量的关键一步。

创新药的药品形态多样，有固体片剂、液体制剂、半固体制剂及粉末状等等。针对不同形态的药品在进行分析检测前都需要进行样品的采集和制备，再进行提取、过滤稀释、分析等步骤，为提高分析的准确性、特异性及灵敏度，药企对样品前处理工作站提出了极高的要求。市面上，针对药物检测的样品前处理工作平台层出不穷，但结合了先进自动化技术和大数据分析能力的自动化尖端设备屈指可数，力扬独家代理的瑞士 SOTAX 品牌正是其中之一。

SOTAX 拥有尖端的自动化测试平台及设备，以其卓越的品质和高度自动化见称，可显著提升药物研发及质量控制领域常规测试的生产效率，实验结果精准可靠。SOTAX TPW 是一款专为固体制剂和制粒中间体而设计的样品前处理工作站，其稳定性和均匀度测试均表现出色。TPW 更采用了智能化模块，可根据取样量的不同，自动校正所添加的溶剂用量，使其产生的结果能够免受称量精密度的影响，从而大大降低错误率。

[1].中国科学院高技术发展报告[M]. 北京:科学出版社, 2001: 98–106.

[2]. D. G. Brown, J. Boström. et.al. J. Med. Chem. 2018, 61, 21, 9442–9468.