和记黄埔直肠癌新药获批 是境内外均未上市的国产抗癌药

国家药品监督管理局9月5日公告宣布，批准和记黄埔医药转移性结直肠癌治疗药物呋喹替尼胶囊（爱优特）上市。呋喹替尼胶囊为境内外均未上市的创新药，通过优先审评审批程序获准上市。和记黄埔医药方面也向界面新闻记者证实了上述消息。

呋喹替尼胶囊单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。

呋喹替尼是一个喹唑啉类小分子血管生成抑制剂，主要作用靶点是VEGFR激酶家族（VEGFR1、2和3）。通过抑制血管内皮细胞表面的VEGFR磷酸化及下游信号转导，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而抑制肿瘤新生血管的形成，最终发挥肿瘤生长抑制效应。呋喹替尼胶囊为转移性结直肠癌患者提供了新的治疗途径。

据了解，呋喹替尼由和记黄埔医药历时13年研发，于2009年9月申报临床；2010年11月获批临床；2013年10月，和记黄埔医药与礼来达成战略合作协议，由礼来负责呋喹替尼在中国的市场销售；2017年6月呋喹替尼提交上市申请并在当年9月被纳入优先审评。

值得注意的是，呋喹替尼为纯100%国产靶向抗癌药，也是首个从发现到新药上市申请都在中国完成的主流抗肿瘤新药，是由本土药企最先研发并在国内病人中启动临床研究开发而成，在I期和II期临床试验中，呋喹替尼显示出了对结直肠癌作用强、毒性低、耐受性好的优势，为III期研究FRESCO的开展提供了充足的证据支持。

目前对于转移性结直肠癌的标准治疗以化疗为主，且大部分结直肠癌诊断时已进展至中晚期，而一些两线化疗失败的晚期结直肠癌患者仍然体质较好，生存愿望强烈，有效的治疗选择却非常有限，呋喹替尼的获批将有望改善这一困境。

和记黄埔医药提供的资料显示，呋喹替尼的III期临床研究FRESCO成功地达到了预设的全部终点。呋喹替尼组患者的中位总生存期（mOS）为9.3个月，较安慰剂组显著延长了2.7个月；此外，呋喹替尼组患者的中位无进展生存期（mPFS）也显著延长了1.9个月，同时ORR和DCR也显著高于对照组。

2018 年6月26日，呋喹替尼治疗转移性结直肠癌Ⅲ期关键性临床研究FRESCO在线全文发表于国际权威期刊《美国医学会杂志》（JAMA），这是我国抗肿瘤新药首次刊发JAMA杂志。

此外据和记黄埔医药方面透露，呋喹替尼目前还在进行三线治疗晚期肺癌以及二线治疗晚期胃癌的临床研究。

目前，我国临床使用的抗肿瘤小分子靶向制剂（替尼类）有十几种，根据南方医药经济研究所预测，2018年国内抗肿瘤替尼类市场将突破100亿元规模。